كانجريلور

كانجريلور
الاسم النظامي
[dichloro-[[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]methyl]phosphonic acid
تداخل دوائي	نابوميتون[1]،  ونابروكسين[1]،  وسيليكوكسيب[1]،  وديكلوفيناك[1]،  وبيروكسيكام[1]،  وميلوكسيكام[1]،  وفينوبروفين[1]،  وفلوربيبروفين[1]،  وإيبوبروفين[1]،  وإندوميتاسين[1]،  وكيتوبروفين[1]،  وإتودولاك[1]،  وسولينداك[1]،  وباريكوكسيب[1]،  وأسيكلوفيناك[1]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏[1]،  وفورشوكستين[1]،  وباروكسيتين[2]،  وسيرترالين[1]،  وفلوفوكسامين[1]،  وفلوكسيتين[1]،  وسيتالوبرام[2]،  وفوندابارينوكس[1]،  وهيبارين[1]،  وفينينديون  [لغات أخرى]‏[1]،  وريفاروكسابان[1]،  وأبيكسابان[1][1]
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Kengreal, Kengrexal
مرادفات	AR-C69931MX
الوضع القانوني	إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي	100% (IV)
ربط بروتيني	~97–98%.
استقلاب (أيض) الدواء	Rapid deactivation in the circulation (independent of سيتوكروم بي450 system)
عمر النصف الحيوي	~3–6 minutes
إخراج (فسلجة)	Renal (58%), صفراء (35%)
معرّفات
CAS	163706-06-7 Y
ك ع ت	B01B01AC25 AC25
بوب كيم	CID 9854012
IUPHAR	1776
درغ بنك	DB06441
كيم سبايدر	8029718 N
المكون الفريد	6AQ1Y404U7 Y
كيوتو	D03359 Y
ChEBI	CHEBI:90841
ChEMBL	CHEMBL1097279 N
ترادف	AR-C69931MX
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C17H25Cl2F3N5O12P3S2
الكتلة الجزيئية	776.36 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط CSCCNC1=NC(=NC2=C1N=CN2[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)COP(=O)(O)OP(=O)(C(P(=O)(O)O)(Cl)Cl)O)O)O)SCCC(F)(F)F
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C17H25Cl2F3N5O12P3S2/c1-43-5-3-23-12-9-13(26-15(25-12)44-4-2-16(20,21)22)27(7-24-9)14-11(29)10(28)8(38-14)6-37-42(35,36)39-41(33,34)17(18,19)40(30,31)32/h7-8,10-11,14,28-29H,2-6H2,1H3,(H,33,34)(H,35,36)(H,23,25,26)(H2,30,31,32)/t8-,10-,11-,14-/m1/s1  N Key:PAEBIVWUMLRPSK-IDTAVKCVSA-N  N
تعديل مصدري - تعديل

Cangrelor (الاسم التجاري Kengreal في الولايات المتحدة و Kengreal في أوروبا) هو مثبط P2Y ₁₂ أقرته إدارة الاغذية والعقاقير اعتبارا من يونيو 2015 باعتباره من الأدوية المضادة للصفائح^[3] للإستخدام في الوريد. بعض مثبطات P2Y ₁₂ تستخدم سريريا كمثبطات فعالة لأدينوسين ثنائي الفوسفات - بوساطة تفعيل الصفائح الدموية وتجميعها.^[3] وخلافا لكلوبيدوغريل (بلافيكس)، وهو دواء أولي، كانجريلور هو الدواء الفعال لا يتطلب تحولا مرتبطا باالأيض. وأدت النتائج السيئة مؤقتا إلى التخلي عن اثنين من التجارب السريرية في منتصف 2009.^[4] أما دراسة بريدج، التي تستخدم على المدى القصير قبل الجراحة، لا تزال مستمرة.^[5] وكانت تجارب شامبيون فينيكس تمثل دراسة عشوائية لأكثر من 11,000 مريض نشرت في عام 2013. ووجدت فائدة كانجريلور في المرضى الذين تقررت لهم الدعامات القلبية. مقارنة مع كلوبيدوغريل في وقت قريب، إذا أعطى عن طريق الوريد يقوم بتثبيط مستقبلات - ADP مع كانجريلور حيث حدث انخفاض كبير في معدل تخثر الدعامة واحتشاء عضلة القلب.^[6] وشكك المراجعين في منهجية المحاولة.^[7]

ووفقا لتجارب العشوائية للثلاث مراحل الأخيرة، فإن مزيج كانجريلور - كلوبيدوغريل يعد آمنا، وقد وجد أنه أكثر فعالية من العلاج كلوبيدوغريل القياسي وحده في الحد من حوادث الانسدادات في القلب، دون زيادة نزيف كبير في علاج ضيق الشرايين التاجية.^[8] مزايا هذا الدواء المركب هي الأبرز في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب.^[8]

وقد أخرت الأدوية المضادة للصفيحات المتاحة بداية وإستمرار المفعول.^[8] وحيث أن آثار كانجريلور هي فورية وتنعكس بسرعة، فهو دواء أكثر من مرغوب فيه للعلاج الاختياري لضيق الشرايين التاجية، خطر متلازمة الشريان التاجي الحادة التي عولجت باستخدام الدعامات التاجي فورا، وتجرى تلك الجراحة للمرضى الذين يحتاجون إلى تثبيط P2Y₁₂ .^[8]

الأدلة الحالية بشأن العلاج ب كانجريلور مقيدة بسبب قلة الدراسات وعدم وجود تقييم لإدارة كانجريلور بالتزامن مع أي prasugrel أو تيكاجريلور.^[8]

مؤخرا، تم الموافقة عليه للمرضى البالغين الذين يخضعون لرأب الوعاء التاجي (PCI).^[9]

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.