Néostigmine
Identification
Nom UICPA
3-(diméthylcarbamoyloxy)-N ,N ,N -triméthylbenzenaminium
No CAS
59-99-4
No ECHA
100.305.602
Code ATC
N07 AA01 S01 EB06
PubChem
5824
Propriétés chimiques
Formule
C 12 H 19 N 2 O 2 [Isomères]
Masse molaire [ 1] 223,291 5 ± 0,011 9 g /mol C 64,55 %, H 8,58 %, N 12,55 %, O 14,33 %,
pK a
12,0
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité
Probablement < 5 %
Métabolisme
Hydrolyse lente par cholinestérases
Demi-vie d’élim.
50 à 90 minutes
Excrétion
Rénale
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique
Anticholinestérasique • Antimyasthénique
Voie d’administration
Intraveineuse
Caractère psychotrope
Autres dénominations
Prostigmine
Unités du SI et CNTP
modifier
La néostigmine est un parasympathomimétique indirect, inhibiteur des cholinestérases commercialisé sous le nom de Prostigmine (sous forme de bromure de néostigmine) ou sous le nom de Néostigmine (méthylsulfate de néostigmine). Elle fut synthétisée pour la première fois en 1931 par Aeschlimann et Reinert.
La néostigmine se lie au site anionique de l'acétylcholinésterase et empêche son activité d'hydrolyse . De ce fait, elle potentialise la concentration de l'acétylcholine dans la fente synaptique et stimule indirectement à la fois les récepteurs nicotiniques et muscariniques . La néostigmine possédant un ammonium quaternaire l'empêche de passer la barrière hémato-encéphalique .
La néostigmine est indiquée dans le traitement de la myasthénie , du syndrome d'Ogilvie et de façon régulière en anesthésie générale pour antagoniser les effets des curares non dépolarisants en fin d'intervention, parfois pour traiter une rétention aiguë d'urine . En raison de ses effets cholinergiques (bradychardie, sueurs, sialorrhée, diarrhée) on l'associe fréquemment à l'atropine .
Divers
La néostigmine fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013 )[ 2]
Liens externes
