Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Oxolinsav

Oxolinsav
IUPAC-név
5-etil-8-oxo-5,8-dihidro-[1,3]dioxolo-[4,5-g]kinolin- 7-karbonsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 14698-29-4
PubChem 4628
KEGG D02301
ATC kód J01MB05
UNII L0A22B22FT
ChEMBL 416755
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H11NO5
Moláris tömeg 261,23 g/mol
Olvadáspont 313–317 °C
Forráspont 473 °C
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
4–6 óra
Fehérjekötés 80%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Alkalmazás orális

Az oxolinsav (INN: oxolinic acid) húgyúti fertőzések, Gram-negatív baktériumok és a Staphylococcus aureus Gram-pozitív baktérium elleni szer. A baktériumokban gyorsan kialakul a rezisztencia, és viszonylag sok mellékhatása van, ezért mára fluorokinolonokat használnak az oxolinsav helyett.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Acidum oxolinicum néven hivatalos. .

Haltápba vagy (só formájában) a vízbe adva hatásos a halak szinte valamennyi baktériumbetegsége ellen. Alkalmazzák szarvasmarha, sertés és baromfi gyógyítására is.

Hatásmód

A baktérium DNS-ének replikációjakor a széttekeredés miatt fellépő csavarodási feszültséget a DNS-giráz(en) enzim oldja fel. Ezt az enzimet gátolja az oxolinsav (és a többi kinolon(en). Az oxolinsavnak ezt a tulajdonságát felhasználják a DNS-spirál széttekeredésének és a replikációs villa kinyílásának vizsgálatára is.

Ellenjavallatok, mellékhatások

A szer ellenjavallt súlyos vesebetegség, terhesség és szoptatás esetén. Különleges figyelem szükséges vese- és májbetegség, idős kor és erős napfény esetén.

Mellékhatások: vesekő, izomfájdalom, emésztőrendszeri panaszok, anorexia, álmatlanság, idegesség, fényérzékenység, görcsök.

Adagolás: szájon át, naponta kétszer 750 mg.

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Csaknem fehér vagy halványsárga, kristályos por. Vízben és etanolban gyakorlatilag nem, diklórmetánban alig oldódik. Híg alkálilúgok oldják.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:[1]

  • Aqualinic
  • Cistopax
  • Desurol
  • Dioxacin
  • Emyrenil
  • Gramurin
  • Nidantin
  • Oksaren
  • Oribiox
  • Orthurine
  • Ossian
  • Oxoboi
  • Oxoinex
  • Oxolinic
  • Pelvis
  • Pietil
  • Prodoxal
  • Prodoxol
  • Starner
  • Tilvis
  • Tiurasin
  • Ultibid
  • Urilin
  • Uritrate
  • Uro Alvar
  • Urotrate
  • Uroxol

Magyarországon már nincs forgalomban.[2] Korábban a Gramurin használatban volt.

Jegyzetek

  1. Oxolinic Acid (Drugs-About.com)
  2. Oxolinic acid[halott link] (OGYI)

Források

További információk


Kembali kehalaman sebelumnya