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A tutto il 2013, in Italia, sono in commercio diverse pillole anticoncezionali contenenti drospirenone, differenti tra loro per il rapporto quantitativo con l'estrogeno (etinilestradiolo). Tra queste:
Il drospirenone contenuto in compresse e assunto per via orale viene assorbito rapidamente a causa della sua lipofilia nel primo tratto gastrointestinale (stomaco, duodeno ed intestino tenue). La biodisponibilità del farmaco è ottima, il legame alla proteine plasmatica supera il 97% (non si lega tuttavia alle globuline leganti gli ormoni sessuali) . Il drospirenone viene metabolizzato estesamente dal fegato, in parte attraverso il CYP3A4. I prodotti del metabolismo epatico vengono escreti tramite urine e bile.
Il drospirenone mima l'azione fisiologica del progesterone e, in combinazione con l'estrogeno (che previene la metrorragia), inibisce il picco pre-ovulatorio dell'LH, impedendo l'ovulazione e ostacolando il fisiologico trofismoendometriale. Inoltre, analogamente allo spironolattone, contrasta l'azione salino-idroritentiva dell'aldosterone con blando effetto diuretico.[3] Differentemente dai progestinici di prima e seconda generazione, non mostra azioni virilizzanti.
Come per tutti gli estroprogestinici, l'assunzione di estroprogestinici contenenti drospirenone è correlata ad un rischio maggiore di sviluppo di malattia tromboembolica e deve essere associata a modifiche dello stile di vita che riducano il rischio cardiovascolare complessivo (sospensione del fumo di sigaretta e identificazione dei soggetti con trombofilia genetica od acquisita); deve essere comunque ricordato che le donne che assumono estroprogestinici contenenti drospirenone hanno un rischio tromboembolico 2-3 volte maggiore rispetto alle donne che assumono pillole contenenti levonorgestrel, un progestinico di seconda generazione,[4][5][6] anche se sono necessari ulteriori studi per quantificare l'esatto rischio relativo.[7]
Altri effetti avversi comuni ad altri estroprogestinici sono: nausea, aumento ponderale, tensione mammaria, cefalea, riacutizzazione degli episodi emicranici, irregolarità mestruali (si regolarizzano dopo i primi cicli e con l'assunzione costante), irritabilità, iperlipidemia.
Il drospirenone deve essere usato con cautela nelle pazienti con problematiche epatiche o renali.
^ N Dunn, The risk of deep venous thrombosis with oral contraceptives containing drospirenone., in BMJ (Clinical research ed.), vol. 342, 21 aprile 2011, pp. d2519, PMID21511807.
Bibliografia
Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 12/ed, Zanichelli, 2012, ISBN978-88-08-26130-4.
Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN88-299-1804-0.
British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.