Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Liotironina

Liotironina natrium
Data klinikal
Nama dagangCytomel, Tertroxin, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682462
Data lesen
Kaedah
pemberian
Mulut, intravena
Kod ATC
Status perundangan
Status perundangan
  • UK: POM (Preskripsi sahaja)
Data farmakokinetik
Pengikatan protein99.7%
Penyingkiran separuh hayat2.5 hari
Pengecam
  • Natrium (S)-2-amino-3-[4-(4-hidroksi-3-iodofenoksi)-3,5-diiodofenil]propanoat
Nombor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Ligan PDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.203 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC15H11I3NNaO4
Jisim molar672.96 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • [Na+].[O-]C(=O)[C@@H](N)Cc2cc(I)c(Oc1cc(I)c(O)cc1)c(I)c2.O
  • InChI=1S/C15H12I3NO4.Na.H2O/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5-12(19)15(21)22;;/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22);;1H2/q;+1;/p-1/t12-;;/m0../s1 ☑Y
  • Key:IRGJMZGKFAPCCR-LTCKWSDVSA-M ☑Y
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

Liotironina ialah sejenis hormon tiroid triiodotironina (T3).[1] Ia paling biasa digunakan untuk merawat hipotiroidisme dan koma miksedema.[1] Ia boleh diambil melalui mulut atau suntikan ke dalam vena.[1]

Kesan sampingan mungkin berlaku daripada dos yang berlebihan.[1] Ini mungkin termasuk penurunan berat badan, demam, sakit kepala, kebimbangan, masalah tidur, aritmia dan kegagalan jantung.[1] Penggunaan semasa mengandung dan menyusukan bayi secara amnya selamat.[2][1] Ujian darah tetap disyorkan untuk mengesahkan kesesuaian dos yang diambil.[1]

Liotironina telah diluluskan untuk kegunaan perubatan pada 1956.[1] Ia boleh didapati sebagai ubat generik.[2] Pada 2020, ia adalah ubat ke-218 yang paling kerap dipreskripsi di Amerika Syarikat, dengan lebih daripada 2 juta preskripsi.[3][4]

Kegunaan perubatan

Liotironina boleh digunakan apabila terdapat penukaran terjejas T4 kepada T3 dalam tisu periferi.[1] Dos liotironina bagi hipotiroidisme adalah jumlah yang lebih rendah daripada levotiroksina kerana ia merupakan ubat sintetik pekat yang lebih tinggi.[1] Kira-kira 25 μg liotironina bersamaan dengan 100 μg levotiroksina.[2]

Dalam kanser tiroid atau penyakit Graves, terapi ablasi dengan iodin radioaktif (131I) boleh digunakan untuk membuang surih tisu tiroid yang mungkin kekal selepas tiroidektomi (pembedahan pengasingan kelenjar). Agara terapi131I berkesan, tisu tiroid yang dikesan perlu dapat menarik iodin, dan dapat dicapai dengan meningkatkan tahap TSH seseorang.[5] Bagi pesakit yang mengambil levotiroksina, TSH boleh dirangsang dengan menghentikan levotiroksina selama 3-6 minggu.[5] Tempoh pengeluaran hormon yang panjang ini diperlukan kerana separuh hayat biologi levotiroksina agak panjang, dan boleh mengakibatkan gejala hipotiroidisme pada pesakit. Separuh hayat liotironina yang lebih pendek membenarkan tempoh penarikan selama dua minggu, lalu dapat mengurangkan gejala hipotiroidisme. Satu protokol adalah untuk menghentikan levotiroksina, kemudian menetapkan liotironina semasa tahap T4 menurun, dan akhirnya menghentikan liotironina dua minggu sebelum rawatan iodin radioaktif.[5]

Liotironina juga boleh digunakan untuk koma miksedema kerana permulaan tindakannya yang lebih cepat jika dibandingkan dengan levotiroksina.[6] Penggunaan untuk rawatan obesiti tidak digalakkan.[1]

Kemurungan

Menambah liotironina kepada antidepresan trisiklik kelihatan berguna, terutamanya pada wanita.[7] Algoritma yang dibangunkan daripada percubaan STAR*D mengesyorkan liotironina sebagai pilihan apabila orang telah gagal dua ubat antidepresan.[8]

Kehamilan

Menurut FDA AS, liotironina dikategorikan dalam Kategori Kehamilan A.[9] Hormon tiroid dipindahkan secara minimum kepada janin atau plasenta, namun sehingga Oktober 2014, kajian tidak menunjukkan sebarang kesan buruk kepada janin. Ibu hipotiroid harus terus mengambil terapi penggantian hormon tiroid sepanjang kehamilan untuk mengelakkan kejadian buruk.[10][11]

Penyusuan

Susu ibu mengandungi sedikit jumlah hormon tiroid, jadi adalah penting untuk berhati-hati semasa menyusu semasa mengambil liotironina.[10]

Warga emas

Orang yang lebih tua harus dimulakan pada dos yang lebih rendah.[9] Kepekatan plasma T3 dalam populasi ini berkurangan sebanyak 25% hingga 40%.[10] TSH mesti dipantau secara rutin kerana terdapat risiko penyakit arteri koronari, hipertiroidisme dan kehilangan tulang yang berlebihan akibat penggantian tiroid yang tidak mencukupi atau tidak normal.[10]

Kontraindikasi

Mana-mana orang yang mempunyai hipersensitiviti kepada natrium liotironina atau mana-mana bahan aktif formulasi tidak boleh menggunakan ubat ini. Sekiranya terdapat kekurangan adrenal atau tirotoksikosis yang tidak diperbetulkan, pendekatan terapi yang berbeza mesti dipertimbangkan.[9]

Kesan sampingan

Liotironina boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan, kebanyakannya serupa dengan gejala hipertiroidisme, yang termasuk:[12]

  • pengurangan berat badan
  • gegaran
  • sakit kepala
  • Sakit perut
  • muntah-muntah
  • cirit-birit
  • kejang perut
  • rasa gementar
  • mudah marah
  • insomnia
  • berpeluh berlebihan
  • selera makan meningkat
  • demam
  • perubahan dalam kitaran haid
  • kepekaan terhadap haba

Farmakologi

Liotironina adalah bentuk hormon tiroid yang paling kuat. Sebagai garam triiodotironina (T3), ia adalah serupa dari segi kimia dan setara secara farmakologi dengan T3. Oleh itu, ia bertindak ke atas badan untuk meningkatkan kadar metabolisme basal, menjejaskan sintesis protein dan meningkatkan kepekaan badan terhadap katekolamina (seperti adrenalina) secara permisif. Sebagai monoterapi atau terapi campuran dengan SSRI, liotironina juga boleh meningkatkan penjanaan neuron baharu dalam sistem saraf pusat.[13] Hormon tiroid adalah penting dalam perkembangan dan pembezaan yang betul bagi semua sel tubuh manusia. Hormon ini juga mengawal metabolisme protein, lemak dan karbohidrat, mempengaruhi cara sel manusia menggunakan sebatian bertenaga.

Berbanding dengan levotiroksina (T4), liotironina mempunyai permulaan tindakan yang lebih cepat serta separuh hayat biologi yang lebih pendek, yang mungkin disebabkan oleh kurang protein plasma yang mengikat globulin dan transtiretin yang mengikat tiroksina.

Penetapan harga

Pihak Berkuasa Persaingan dan Pasaran British melancarkan siasatan terhadap dakwaan "harga yang berlebihan dan tidak adil" tablet liotironina pada 2017. Ia mendakwa Advanz Pharma mengenakan caj berlebihan kepada NHS dari sebelum 2007 hingga Julai 2017. Harga sebungkus meningkat hampir 1,600% daripada £4.46 sebelum ia dinyahjenamakan pada 2007 kepada £258.19 menjelang Julai 2017.[14]

Rujukan

  1. ^ a b c d e f g h i j k "Liothyronine Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggeris). Dicapai pada 27 February 2019.
  2. ^ a b c British National Formulary: BNF 76 (ed. 76). Pharmaceutical Press. 2018. m/s. 757. ISBN 9780857113382.
  3. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Dicapai pada 7 October 2022.
  4. ^ "Liothyronine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Dicapai pada 7 October 2022.
  5. ^ a b c "Thyroid Cancer (Papillary and Follicular)". American Thyroid Association. Dicapai pada 25 December 2016.
  6. ^ "Thyroid emergencies". The Medical Clinics of North America. 96 (2): 385–403. March 2012. doi:10.1016/j.mcna.2012.01.015. PMID 22443982.
  7. ^ "Does thyroid supplementation accelerate tricyclic antidepressant response? A review and meta-analysis of the literature". The American Journal of Psychiatry. 158 (10): 1617–22. October 2001. doi:10.1176/appi.ajp.158.10.1617. PMID 11578993. Unknown parameter |displayauthors= ignored (bantuan)
  8. ^ "The STAR*D study: treating depression in the real world". Cleveland Clinic Journal of Medicine. 75 (1): 57–66. January 2008. doi:10.3949/ccjm.75.1.57. PMID 18236731.
  9. ^ a b c Cytomel (Liothyronine Sodium) Drug Information: Warnings and Precautions - Prescribing Information at RxList, retrieved on 29-October-2014
  10. ^ a b c d "Liothyronine (Lexi-Drugs)". LexiComp. Retrieved 29 October 2014.
  11. ^ "Serum triiodothyronine, total thyroxine, and thyroxine to triiodothyronine ratios in paired maternal-cord sera and at one week and one month of age". Pediatric Research. 7 (8): 706–11. August 1973. doi:10.1203/00006450-197308000-00006. PMID 4200034.
  12. ^ MedlinePlus. "Liothyronine." Last accessed 14 July 2007.
  13. ^ "T3 augmentation in major depressive disorder: safety considerations". The American Journal of Psychiatry. 168 (10): 1035–40. October 2011. doi:10.1176/appi.ajp.2011.10030402. PMID 21969047.
  14. ^ "CMA investigates 1,600% price increase of liothyronine over eight-year period". Pharmaceutical Journal. 31 January 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 30 December 2019. Dicapai pada 17 March 2019.

Pautan luar

  • "Liothyronine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Kembali kehalaman sebelumnya