Metohexital
Alerta sobre risco à saúde
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| Nome IUPAC
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5-Hex-3-yn-2-yl-1-methyl-5-prop-2-enyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione
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| Outros nomes
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Brevital sódico, metohexitona
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| Massa molar
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262.3
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| Farmacologia
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| Metabolismo
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hepático
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| Meia-vida biológica
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5.6 (+- 2,7 minutos)
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| Excreção
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Fezes
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| Página de dados suplementares
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| Estrutura e propriedades
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n, εr, etc.
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| Dados termodinâmicos
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Phase behaviour
Solid, liquid, gas
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| Dados espectrais
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UV, IV, RMN, EM
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
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Metohexital ou metohexitona (comercializado sob os nomes de marca Brevital e Brietal) é uma droga que é um barbiturato derivado. É classificado como de ação curta e tem um rápido início de ação.[1] Tem efeitos semelhantes ao Tiopental, medicamento com o qual disputava o mercado de Anestésicos .
Farmacologia
Liga-se meto-hexital para um local distinto que está associado com Cl - ionóforos nos receptores GABA A. [2] Isso aumenta o tempo de abertura dos ionoporos Cl -, causando um efeito inibitório.
O metabolismo do metoexital é principalmente hepático via desmetilação e oxidação.[3] A oxidação da cadeia lateral é o principal meio de metabolismo envolvido no término da atividade biológica da droga.
Indicações
O metoexital é usado principalmente para induzir anestesia e geralmente é fornecido como um sal de sódio (isto é, metoexital sódico). É usado apenas em hospitais ou ambientes semelhantes, sob supervisão estrita, no Brasil não pode ser prescrito apenas administrado, ou seja, pessoas físicas não tem acesso a compra deste medicamento.[3]
Tem sido comumente usado para induzir sedação profunda ou anestesia geral para cirurgias e procedimentos odontológicos. Ao contrário de muitos outros barbitúricos, o metoexital na verdade reduz o limiar convulsivo, uma propriedade que o torna particularmente útil quando a anestesia é fornecida para uma terapia eletroconvulsiva (ECT).[4] E a rápida taxa de recuperação com o ganho de consciência dentro de três a sete minutos após a indução e a recuperação completa em 30 minutos é uma grande vantagem em relação a outros barbitúricos de ECT.
Síntese
O metoexital pode ser sintetizado da maneira clássica de fazer derivados do ácido barbitúrico, em particular pela reação dos derivados do éster malônico com os derivados da uréia .[5] O éster alil- (1-metil-2-pentinil) malônico resultante é sintetizado por alquilação subsequente do próprio éster malônico, começando com 2-bromo-3-hexino, que dá éster (1-metil-2-pentinil) malônico, e depois por brometo de alilo. Na etapa final, a reação do éster malônico dissubstituído com N- metilureia dá meto-hexital.
Referências
- ↑ «Methohexital». MeSH
- ↑ Basic and Clinical Pharmacology 10th ed. [S.l.: s.n.] pp. 406–407
- ↑ a b «Brevital Sodium». DailyMed. 24 de julho de 2019. Consultado em 20 de novembro de 2019
- ↑ Schulgasser H, Borowitz AH (agosto de 1963). «Methohexital anaesthesia in electroconvulsive therapy». South African Medical Journal. 37: 870–1. PMID 14045806
- ↑ US 2872448, Doran WJ
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