Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
АМІТРИПТИЛІН, ПрАТ «Технолог», Україна UA/6700/01/01 11.05.2018—необмежений АМІТРИПТИЛІНУ ГІДРОХЛОРИД-ОЗ, ТзОВ «Дослідний завод "ГНЦЛС»,Україна UA/4872/02/01 03.01.2018—необмежений САРОТЕН, «Х. Лундбек А/С»,Данія UA/2207/01/02 01.12.2014—01/12/2019[1]
Амітриптилі́н (англ.Amitriptyline, лат.Amitriptylinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів[2][3][4], а за хімічним складом є третинним аміном, що застосовується як перорально, так і парентерально.[5][6]
Рівною мірою активний інгібітор захоплення серотоніну і норадреналіну пресинаптичними нервовими закінченнями, має сильні антихолінергічні, антигістамінергічні і седативні властивості і потенціює також ефекти катехоламінів.[2]
Амітриптилін — лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів.[11][5] Амітриптилін має тимолептичну дію[12], і при тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, збудження та прояви депресії.[5][6] Препарат має також виражену м-холінолітичну дію та значний седативний ефект.[11][5][6] Амітриптилін має також знеболювальний ефект, імовірно зумовлений дією на ендогенні опіоїдні системи та зміною концентрації серотоніну в центральній нервовій системі; а також сприяє загоєнню пептичних виразок, що зумовлено інгібуванням гістамінових репторів (зокрема HRH1 та HRH4).[6] Амітриптилін застосовується при депресіях різного ступеня важкості, у тому числі важких, особливо із симптомами тривожності або збудження, а також із порушенням сну, при депресіях у дитячому віці. Препарат може застосовуватися також при інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях, які є побічною дією інших лікарських засобів, депресіях при ендогенних психічних захворюваннях, а також депресії при алкоголізмі. Амітриптилін також застосовується при шизофренії, у тому числі при шизофренічних психозах, а також при шизофренічній депресії, в комбінації з нейролептиками для попередження загострення галюцинацій та параноїдних симптомів. Застосовується препарат також при нервовій булімії, енурезі в дітей, для профілактики мігрені, а також при хронічному больовому синдромі (у тому числі герпетичній невропатії, болю в хворих злоякісними пухлинами, діабетичній невропатії).[5][6] Амітриптилін також може застосовуватися для лікування виразкової хвороби у хворих без ознак активної стадії виразки, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі без ознак ерозивного езофагіту, фукціональній печії та функціональній диспепсії.[13][6] Амітриптилін тривалий час був «золотим стандартом» у лікуванні депресивних розладів[3][14], та має порівнювану, або вищу ефективність у порівнянні з іншими антидепресантами у лікуванні різних видів депресивних розладів.[15] На початку 2010-х років проводились спроби обмеження обігу амітриптиліну в Україні[14][3], які на думку частини лікарів-психіатрів проводились заради витіснення відносно дешевого амітриптиліну з фармацевтичного ринку країни для заміни значно дорожчим препаратом мелітором.[14] Проте пізніше ці обмеження були зняті й натепер амітриптилін є найрозповсюдженішим антидепресантом на фармацевтичному ринку України.[джерело?]
Фармакокінетика
Амітриптилін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте його біодоступність становить лише 30–60 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2–7,7 годин після прийому амітриптиліну. Препарат добре (на 82–96 %) зв'язується з білками плазми крові.[6][11] Амітриптилін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр[9][11], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[4] Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку двох активних метаболітів — нортриптиліну і 10-оксиамітриптиліну, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення амітриптиліну становить 31–46 годин.[6][11]
Амітриптилін застосовують при депресіях різного ступеня важкості, у тому числі важких, особливо із симптомами тривожності або збудження, а також із порушенням сну; при депресіях у дитячому віці; при інволюційних депресіях; депресіях при органічних ураженнях головного мозку; депресіях, які є побічною дією інших лікарських засобів; депресіях при ендогенних психічних захворюваннях; депресії при алкоголізмі; при шизофренії, у тому числі при шизофренічних психозах, а також при шизофренічній депресії, в комбінації з нейролептиками для попередження загострення галюцинацій та параноїдних симптомів; при нервовій булімії; енурезі в дітей; для профілактики мігрені; а також при хронічному больовому синдромі (у тому числі герпетичній невропатії, болю в хворих злоякісними пухлинами, діабетичній невропатії).[5]
Амітриптилін випускається у вигляді ампул по 2 мл 1 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05, 0,075, 0,1 і 0,15 г; желатинових капсул по 0,025 і 0,05 г. Амітриптилін випускається також у вигляді комбінованих препаратів із хлордіазепоксидом і перфеназином.[11][9]
↑ абвгдежикAMITRIPTYLINE (АМИТРИПТИЛИН) Архівована копія. Архів оригіналу за 23 жовтня 2018. Процитовано 22 жовтня 2018.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
