Thuốc ức chế acetylcholinesterase (thường viết tắt là AChEI) hoặc anti-cholinesterase là một chất hóa học hoặc thuốc có khả năng ức chế enzyme acetylcholinesterase phân hủy acetylcholine, do đó tăng cả các nồng độ và thời gian hành động của các chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine. Các thuốc ức chế acetylcholinesterase được phân loại thành thể có thể hồi phục, không thể hồi phục, hay gần như không thể hồi phục (còn được gọi là giả-không thể hồi phục).
Tác dụng không mong muốn
Một số các tác động chính của các thuốc ức chế cholinesterase:
Tác động trên khớp thần kinh cơ gây co cơ kéo dài.
Những ảnh hưởng của neostigmine trên buồn nôn và nôn mửa sau phẫu thuật vẫn còn gây tranh cãi và không liên kết rõ ràng trong thực hành lâm sàng, tuy nhiên, đó là bằng chứng tốt để hỗ trợ giảm các yếu tố nguy cơ khi sử dụng các thuốc kháng cholinergic.[1]
Sử dụng các thuốc ức chế cholinoesterase có thể hồi phục chống chỉ định với những bệnh nhân có bí tiểu do tắc nghẽn.
Ví dụ
Ức chế có hồi phục
Các hợp chất hoạt động tương tự các chất ức chế cạnh tranh hoặc không cạnh tranh với cholinesterase có hồi phục được sử dụng nhiều trong điều trị. Bao gồm:
^Miyazawa, Mitsuo; Yamafuji, Chikako (ngày 9 tháng 3 năm 2005). “Inhibition of acetylcholinesterase activity by bicyclic monoterpenoids”. Journal of Agricultural and Food Chemistry. 53 (5): 1765–1768. doi:10.1021/jf040019b. ISSN0021-8561. PMID15740071.
^Wang, BS; Wang, H; Wei, ZH; Song, YY; Zhang, L; Chen, HZ (2009). “Efficacy and safety of natural acetylcholinesterase inhibitor huperzine A in the treatment of Alzheimer's disease: an updated meta-analysis”. Journal of Neural Transmission. 116 (4): 457–65. doi:10.1007/s00702-009-0189-x. PMID19221692.
^Messerer, R., Dallanoce, C., Matera, C., Wehle, S., Flammini, L., Chirinda, B.,... Holzgrabe, U. (2017). Novel bipharmacophoric inhibitors of the cholinesterases with affinity to the muscarinic receptors M1 and M2. MedChemComm, 8(6), 1346-1359. doi:10.1039/c7md00149e
