噻奈普汀
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醫學聲明 。
噻奈普汀 臨床資料 商品名 Stablon, Coaxil, others 其他名稱 S-1574;[ 1] [ 2] [ 3] JNJ-39823277; TPI-1062[ 4] AHFS /Drugs.com 国际药品名称 给药途径 口服 ATC碼 法律規範狀態 法律規範
In general: Rx-onlyUS : not FDA approved, schedule 1 in MN, schedule 2 in OK, MI & ALAU : S4 [ 5] Others: controlled in FR , BH , SG )
藥物動力學 數據生物利用度 99%[ 6] [ 7] 血漿蛋白結合率 95%[ 7] 药物代谢 Hepatic [ 7] 生物半衰期 2.5–3 hours[ 6] [ 7] 4–9 hours (elderly )[ 7] [ 8] 排泄途徑 尿 :65%[ 6] 大便 :15%[ 7] 识别信息
7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H -benzo[c ][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
CAS号 72797-41-2 Y 30123-17-2 (钠 盐)1224690-84-9 (硫酸盐 )PubChem CID IUPHAR/BPS ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.069.844、100.131.750 化学信息 化学式 C 21 H 25 Cl N 2 O 4 S 摩尔质量 436.95 g·mol−1 3D模型(JSmol )
Clc1cc2c(cc1)C(c3c(N(C)S2(=O)=O)cccc3)NCCCCCCC(=O)O
InChI=1S/C21H24ClN2NaO4S/c1-24-18-9-6-5-8-16(18)21(23-13-7-3-2-4-10-20(25)26)17-12-11-15(22)14-19(17)29(24,27)28/h5-6,8-9,11-12,14,21,23H,2-4,7,10,13H2,1H3,(H,25,26)
Y Key:JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
Y
噻奈普汀 是一种非典型抗抑郁药 ,主要用于重性抑郁疾患 的治疗,也可以用来治疗焦虑 、气喘 和大肠激躁症 。[ 1] [ 2] [ 3]
噻奈普汀具有抗抑郁和抗焦虑 作用,[ 9] 且镇静 性、抗胆碱剂 作用和心血管 副作用 相对较少。[ 7] [ 10] 人们已发现它是μ-阿片受体 的非典型激动剂 ,而对δ-阿片受体 和κ-阿片受体 的影响可忽略不计。[ 11] [ 12] [ 13]
噻奈普汀由法国医学研究学会于1960年代发现并获得专利。今天,噻奈普汀在法国 获得批准,由Laboratoires Servier SA生产和销售。它还在许多其它欧洲国家以商品名Coaxil,以及在亚洲(包括新加坡 )和拉丁美洲以商品名Stablon和Tatinol销售,但噻奈普汀不在澳大利亚 、加拿大 、新西兰 、英国 或美国 销售。[ 14] [ 15]
由于其μ-阿片受体 激动剂效应,远高于治疗剂量的噻奈普汀可以造成类似阿片类药物 的欣快 感。在这种用法下,噻奈普汀可以成瘾,并且药物戒断 反应严重。[ 16] [ 17] 由于滥用泛滥,新加坡、俄罗斯已加紧对此药物的管制。[ 18] [ 19]
参考资料
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