Dapitant

Strukturformel
Strukturformel von Dapitant
Allgemeines
Freiname Dapitant
Andere Namen
  • Erispant
  • RPR 100893
  • (2S)-1-[(3aS,4S,7aS)-4-Hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)-7,7-diphenyl-1,3,3a,5,6,7a-hexahydroisoindol-2-yl]-2-(2-methoxyphenyl)propan-1-on (IUPAC)
Summenformel C37H39NO4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 153438-49-4
PubChem 132961
ChemSpider 117339
Wikidata Q1165545
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Analgetikum

Wirkmechanismus

NK1-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 561,718 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Dapitant ist eine chemische Verbindung, die als potenzieller Arzneistoff zur Behandlung von Migräne-Schmerzen entwickelt wurde. Nachdem in einer klinischen Studie keine Wirksamkeit bei der Akutbehandlung der Migräne beobachtet werden konnte, wurde seine weitere klinische Entwicklung von dem Pharmaunternehmen Aventis eingestellt.[2] Pharmakologisch ist Dapitant ein Neurokinin-Antagonist.

Wirkmechanismus (Pharmakodynamik)

Dapitant hemmt als Antagonist den Neurokinin-NK1-Rezeptor. Es verdrängt den körpereigenen Liganden Substanz P von seiner Bindungsstelle am Rezeptor und verhindert dadurch die durch Substanz P vermittelten Effekte. Im Tierexperiment wirkt Dapitant entzündungshemmend und analgetisch.[3] Zudem hemmt es in einem Tiermodell der Migräne die krankheitstypische Freisetzung entzündungsfördernder Peptide.[4] Eine therapeutische Wirksamkeit konnte jedoch in klinischen Studien nicht bestätigt werden.[2]

Einzelnachweise

  1. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. ↑ a b Diener HC: RPR100893, a substance-P antagonist, is not effective in the treatment of migraine attacks. In: Cephalalgia. 23. Jahrgang, Nr. 3, April 2003, S. 183–185, PMID 12662184 (englisch).
  3. ↑ Campbell EA, Gentry C, Patel S, et al.: Oral anti-hyperalgesic and anti-inflammatory activity of NK(1) receptor antagonists in models of inflammatory hyperalgesia of the guinea-pig. In: Pain. 87. Jahrgang, Nr. 3, September 2000, S. 253–263, PMID 10963905 (englisch).
  4. ↑ Lee WS, Moussaoui SM, Moskowitz MA: Blockade by oral or parenteral RPR 100893 (a non-peptide NK1 receptor antagonist) of neurogenic plasma protein extravasation within guinea-pig dura mater and conjunctiva. In: Br. J. Pharmacol. 112. Jahrgang, Nr. 3, Juli 1994, S. 920–924, PMID 7921621, PMC 1910223 (freier Volltext) – (englisch).

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