Dolasetron

(3R)-10-Oxo-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undec-5-yl-1H-indol-3-carboxylat (IUPAC)

Dolasetron
Strukturformel
Struktur von Dolasetron
Allgemeines
Freiname Dolasetron
Andere Namen

(3R)-10-Oxo-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undec-5-yl-1H-indol-3-carboxylat (IUPAC)

Summenformel C19H20N2O3
Kurzbeschreibung

weißes Pulver (Mesylat-hydrat)[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
EG-Nummer (Listennummer) 601-402-4
ECHA-InfoCard 100.130.141
PubChem 60654
ChemSpider 30845229
DrugBank DB00757
Wikidata Q1829318
Arzneistoffangaben
ATC-Code

A04AA04

Wirkstoffklasse

5-HT3-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 324,37 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Mesylat

keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Dolasetron ist ein 5-HT3-Antagonist zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen in der Chemotherapie und bei PONV.[2] Dolasetron wird in einer Dosierung von 50 bis 200 Milligramm verabreicht.[3] Die Halbwertszeit beträgt 7 bis 9 Stunden.[4] Der Abbau erfolgt über das Enzym Cytochrom P450 2D6.[5]

Auch in der Tiermedizin wird es gegen Erbrechen angewendet.[6]

Nebenwirkungen

Seine häufigsten Nebenwirkungen sind: schwere allergische Reaktionen, schnelle oder pochende Herzschläge, Ohnmachtsgefühl bzw. Ohnmacht, langsame Herzschläge, schwacher Puls, langsame Atmung, Schmerzen in der Brust, Verlängerung des QT/QTc-Intervalls, Schmerzen im Arm oder Bein, Übelkeit, Schwitzen, allgemeine Verstimmung, Kopfschmerzen, Müdigkeit.[7][8] Zudem kann es zum Anstieg der Leberenzyme kommen.

Handelsnamen

Dolasetron kam 1997 unter dem Handelsnamen Anemet auf den deutschen Markt. Die Zulassungen wurden 2011 vom Hersteller für alle Darreichungsformen aufgegeben, nachdem bei der intravenösen Anwendung Herzrhythmusstörungen als Nebenwirkung aufgetreten waren.[9]

Literatur

  • Peter Kranke, L. H. J. Eberhart, A. M. Morin, Norbert Roewer: Dolasetron zur Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen nach Narkosen – Eine Metaanalyse kontrollierter randomisierter Studien. In: Anästh Intensivmed. Band 43, 2002, S. 413–427.

Einzelnachweise

  1. ↑ a b Datenblatt Dolasetron mesylate hydrate, ≥98% (HPLC), powder bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 25. Januar 2013 (PDF).
  2. ↑ Josef Donnerer: Antiemetic Therapy. ISBN 3-8055-7547-5.
  3. ↑ Anzemet Injection (Dolasetron) - Description and Clinical Pharmacology. In: DrugLib.com. 2012, abgerufen am 22. Januar 2013.
  4. ↑ Harald Schmidt: Pharmakologie und Toxikologie. ISBN 3-7945-2295-8.
  5. ↑ Keith A. Candiotti et al.: The Impact of Pharmacogenomics on Postoperative Nausea and Vomiting: Do CYP2D6 Allele Copy Number and Polymorphisms Affect the Success or Failure of Ondansetron Prophylaxis? In: Anaesthesiology 102, 3 (März 2005), S. 543–549. [1]. Abgerufen am 13. November 2020
  6. ↑ Reto Neiger: Differenzialdiagnosen Innere Medizin bei Hund und Katze: Vom Leitsymptom zur Diagnose. Georg Thieme Verlag, 2009, ISBN 978-3-8304-1119-2.
  7. ↑ Anzemet Tablets (Dolasetron) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList. RxList Inc., 10. Juni 2011, abgerufen am 22. Januar 2013.
  8. ↑ Nebenwirkungen von Dolasetron – für den Verbraucher. In: Nebenwirkungen.co. 2013, archiviert vom Original am 4. März 2016; abgerufen am 22. Januar 2013.
  9. ↑ Informationsbrief für medizinische Fachkreise zu Anemet 200 mg Tabletten. (PDF; 138 kB) Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, April 2001, abgerufen am 22. Januar 2013.

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