Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).
Schlafmohn, Papaver somniferum, aus dessen Milch Papaverin isoliert werden kann.
Papaverin ist zu etwa einem Prozent in Rohopium enthalten,[6] weist als Reinstoff jedoch nicht dessen Wirkungsspektrum auf, da Rohopium eine Reihe weiterer potenter Alkaloide enthält, deren Effekte die des Papaverins übertreffen, vor allem die Wirkung des Morphins steht beim Opium im Vordergrund.
Pharmakologische Eigenschaften
Papaverin ist – ähnlich wie auch sein Abkömmling (Derivat) Moxaverin – ein cAMP-Phosphodiesterase-Hemmer. Es wirkt auf zahlreiche Subtypen der Phosphodiesterase-Familie, vornehmlich jedoch auf den Typ 10A.[7] Durch die erschlaffende Wirkung auf die Gefäßmuskulatur kommt es zu einer Gefäßerweiterung (Vasodilatation).[8] In höheren Dosen kann Papaverin zentral erregend wirken.
Verwendung
Papaverin ist in der Herzchirurgie angezeigt zur Verhinderung von Blutgefäßspasmen bei der Gewinnung arterieller Grafts, also Arterien für eine Bypass-Operation.[9] Als Spasmolytikum bei Magen-, Darm-, Gallen- und Harnwegspasmen wurde es inzwischen von anderen Spasmolytika wie z. B. Propiverin, die gleichzeitig eine anticholinerge Wirkung besitzen, abgelöst.
Ferner ist Papaverin zur Behandlung der Erektionsstörung angezeigt. Dazu wird es direkt in den Schwellkörper des Penis injiziert und führt dort zu einer verstärkten arteriellen Durchblutung (sog. SKAT, d. h. Schwellkörper-Autoinjektionstherapie). Die Nebenwirkungen dieser Methode sind zum Teil nicht unerheblich. So werden Priapismus (schmerzhafte Dauererektionen ohne sexuelle Erregung von bis zu 36 Stunden) und Entzündungen des Penis berichtet.
↑P. BLANCHON, R. GIUDICELLI: [Clinical study of an antispasmodic with a predominantly musculotropic action: 2-piperidinoethyl alpha-phenyl-alpha-piperidinoacetate dihydrochloride (dipiproverine hydrochloride)]. In: Therapie. Band 14, 1959, S. 731–737, PMID 13801296.
↑ abJ. Schmidt: Über die Erforschung der Konstitution und die Versuche zur Synthese wichtiger Pflanzenalkaloide. 1. Auflage. Bibliobazaar, ISBN 1-103-18707-4, S. 111.
↑JA. Siuciak, DS. Chapin, JF Harms et al.: Inhibition of the striatum-enriched phosphodiesterase PDE10A: a novel approach to the treatment of psychosis. In: Neuropharmacology, 2006, 51, S. 386–396. PMID 16780899.
↑R. Mannhold: Inhibition of calmodulin dependent c-AMP-phosphodiesterase by moxaverine and papaverine. In: Arzneimittelforschung, Band 38/12, 1988, S. 1806–1808. PMID 2854468.
↑ABDA-Datenbank (Stand: 5. August 2008) des DIMDI.
↑Papaverinhydrochlorid. In: K. Hardtke et al. (Hrsg.): Kommentar zum Europäischen Arzneibuch Ph. Eur. 5.0. Loseblattsammlung, 22. Lieferung 2005, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart.
↑S. V. Bhat, B. A. Nagasampagi, M. Sivakumar: Chemistry of Natural Products. 1. Auflage. Springer Verlag, Berlin 2005, ISBN 3-540-40669-7, S. 255.
↑JJ. Schmidt: Über die Erforschung der Konstitution und die Versuche zur Synthese wichtiger Pflanzenalkaloide. 1. Auflage. Bibliobazaar, ISBN 1-103-18707-4, S. 114.
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