Pitolisant

weißer Feststoff[1]

Pitolisant
Strukturformel
Allgemeines
Freiname Pitolisant
Andere Namen
  • 1-(3-(3-(4-Chlorphenyl)propoxy)propyl)piperidin (IUPAC)
  • Tiprolisant (USAN)
  • BF 2649
  • Ozawade
Summenformel C17H26ClNO
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 9948102
ChemSpider 8123714
DrugBank DB11642
Wikidata Q426044
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N07XX11

Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

Histamin-H3-Rezeptorantagonist

Eigenschaften
Molare Masse 295,9 g·mol−1
Löslichkeit

Das Hydrochlorid ist löslich in Wasser[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Hydrochlorid

keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pitolisant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H3-Antihistaminika. Er wurde von Walter Schunack und Jean-Charles Schwartz in Zusammenarbeit mit dem französischen Pharmaunternehmen Bioprojet entwickelt.

Anwendungsgebiete

Für eine mögliche Anwendung zur Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit (EDS) bei Narkolepsie wurde Pitolisant der Status eines Orphan-Arzneimittels zuerkannt. In dieser Indikation wurde es im März 2016 unter dem Fertigarzneimittelnamen Wakix in der EU zugelassen. Weitere potenzielle Anwendungsgebiete dieses Arzneistoffs, werden derzeit in den Phasen II und III der klinischen Forschung erprobt. Dazu gehören u. a. die Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Schizophrenie-Patienten[2], die Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit beim Schlafapnoe-Syndrom[3][4] und der Parkinson-Krankheit[5][6] sowie der Fotosensibilität bei genetischen (idiopathischen) Epilepsien.[7]

Eine Dosisanpassung ist bei fortgeschrittener Leberinsuffizienz bzw. bei fortgeschrittener Niereninsuffizienz erforderlich. Zudem sind Interaktionen mit Medikamenten, welche auf das CYP3A4- bzw. das CYP2D6-System wirken, zu beachten.[8]

Wirkmechanismus

Pitolisant vermittelt seine Wirkung als selektiver Histamin 3 (H3)-Rezeptorantagonist / inverser Agonist am Histamin-H3-Rezeptor, der insbesondere präsynaptisch auf Nervenzellen des Zentralnervensystems zu finden ist. Die Affinität von Pitolisant zu diesem Rezeptor liegt im niedrigen nanomolaren Bereich.[9]

Pitolisant wirkt – anders als andere Narkolepsie-Medikamente – nicht als Stimulans. Aus diesem Grund ist eine vollständige Wirkung erst nach mehreren Wochen zu erwarten.[8]

Literatur

Commons: Pitolisant – Sammlung von Bildern

Einzelnachweise

  1. ↑ a b c d MSDS BF 2649 hydrochloride. (PDF) Tocris, abgerufen am 27. Dezember 2019 (englisch).
  2. ↑ Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649. Abgerufen am 11. Oktober 2012 (englisch).
  3. ↑ BF2.649 in Patients With OSA, Still Complaining of EDS and Refusing to be Treated by CPAP. (HAROSA2). Abgerufen am 11. Oktober 2012 (englisch).
  4. ↑ BF2.649 in Patients With OSA and Treated by CPAP But Still Complaining of EDS (HAROSA1). Abgerufen am 11. Oktober 2012 (englisch).
  5. ↑ Efficacy and Safety of BF2.649 in Excessive Daytime Sleepiness (EDS) in Parkinson’s Disease (HARPS1). Abgerufen am 11. Oktober 2012 (englisch).
  6. ↑ Efficacy and Safety of BF2.649 in Excessive Daytime Sleepiness (EDS) in Parkinson’s Disease (HARPS2). Abgerufen am 11. Oktober 2012 (englisch).
  7. ↑ D. Kasteleijn-Nolst Trenité, D. Parain, P. Genton et al.: Efficacy of the histamine 3 receptor (H3R) antagonist pitolisant (formerly known as tiprolisant; BF2.649) in epilepsy: Dose-dependent effects in the human photosensitivity model. In: Epilepsy Behav. Band 28, Nr. 1, 2013, S. 66–70, doi:10.1016/j.yebeh.2013.03.018, PMID 23665640 (englisch).
  8. ↑ a b Wakix. (PDF) Abgerufen am 11. Juli 2024 (englisch).
  9. ↑ Jean-Charles Schwartz: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. In: Br. J. Pharmacol. Band 163, Nr. 4, 2011, S. 713–721, doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x, PMID 21615387, PMC 3111674 (freier Volltext) – (englisch, pharmazeutische-zeitung.de).

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