Tradipitant

NK1-Antagonist

Tradipitant
Strukturformel
Strukturformel von LY686017
Allgemeines
Freiname Tradipitant
Andere Namen
  • LY686017
  • VLY-686
  • {2-[1-{[3,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]methyl}-5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-3-pyridinyl}(2-chlorphenyl)-methanon
Summenformel C28H16ClF6N5O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 622370-35-8
PubChem 9916461
ChemSpider 8092108
DrugBank DB12580
Wikidata Q1798493
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus

NK1-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 587,9 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Tradipitant ist ein Arzneistoff gegen Reiseübelkeit. Er wurde von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Eli Lilly and Company zunächst für die Suchtbehandlung beim Alkoholentzug klinisch geprüft.[2] 2012 erwarb das Unternehmen Vanda Pharmaceuticals Inc. von Eli Lilly die Lizenz zur Entwicklung in weiteren Anwendungsgebieten wie etwa der Linderung von chronischem Juckreiz (Pruritus).[3][4] Die Zulassung der FDA im Dezember 2025 erfolgte unter dem Namen Nereus als Präparat gegen Reisekinetose, die Markteinführung sei für Anfang 2026 geplant.[5]

Wirkmechanismus

Menschen, die an Alkoholsucht leiden, haben erhöhte stressinduzierende Neurotransmitter. Tradipitant hemmt die stressinduzierende Wirkung von Substanz P im Zentralnervensystem (ZNS) durch Blockade des Neurokinin-1-Rezeptors. Ebenso lindert es über diesen Mechanismus die erhöhte Signalübermittlung bei Kinetose aus dem Innenohr, wodurch Reiseübelkeit gelindert werden kann.

Bei einer täglichen Dosis von 50 mg blockiert Tradipitant über 90 % der Neurokinin-1-Rezeptoren im ZNS.

Literatur

  • David T. George, Jodi Gilman, Jacqueline Hersh, Annika Thorsell, David Herion, Christopher Geyer, Xiaomei Peng, William Kielbasa, Robert Rawlings, John E. Brandt, Donald R. Gehlert, Johannes T. Tauscher, Stephen P. Hunt, Daniel Hommer, Markus Heilig: Neurokinin 1 Receptor Antagonism as a Possible Therapy for Alcoholism. In: Science. 319. Jahrgang, Nr. 5869, März 2008, S. 1536–1539, doi:10.1126/science.1153813, PMID 18276852 (englisch).
  • David T. George, Jodi Gilman, Annika Thorsell, Donald R. Gehlert, Johannes T. Tauscher, Stephen P. Hunt, Daniel Hommer, Markus Heilig: Neurokinin 1 (NK1) receptor blockade: a novel anti-stress based mechanism for treatment of alcoholism. In: Alcoholism: Clinical and Experimental Research. 32. Jahrgang, s1, Juni 2008, S. 342A, doi:10.1111/j.1530-0277.2008.00684.x-i1 (englisch).
  • Greg Miller: Tackling Alcoholism With Drugs. In: Science. 320. Jahrgang, Nr. 5873, April 2008, S. 168–170, doi:10.1126/science.320.5873.168 (englisch).

Einzelnachweise

  1. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. ↑ Klinische Studie (Phase II): Effect of LY686017 on Alcohol Craving bei Clinicaltrials.gov der NIH.
  3. ↑ Vanda Pharma acquires world-wide licence from Eli Lilly to develop & commercialise NK-1 receptor antagonist.
  4. ↑ Vanda Pharmaceuticals Announces Tradipitant Phase II Proof of Concept Study Results for Chronic Pruritus in Atopic Dermatitis, PM Vanda Pharmaceuticals vom 4. März 2015, abgerufen am 4. Mai 2015.
  5. ↑ December 30, 2025: US FDA Approves Vanda Pharmaceuticals' Motion Sickness Drug. Abgerufen am 2. Januar 2026 (englisch).

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