Cymserina

 
Cymserina
Nombre IUPAC
((3aS,8aR)-1,3a,8-trimethyl-1,2,3,3a,8,8a-hexahydropyrrolo[2,3-b]indol-5-yl)-4-isopropylphenylcarbamate
General
Fórmula estructural Imagen de la estructura
Fórmula molecular C
23H
29N
3O
2
Identificadores
Número CAS 145209-39-8[1]​
ChemSpider 26000641
PubChem 9907847
UNII EOI96371PZ
C[C@@]12[C@@](N(C)CC2)([H])N(C)C3=CC=C(OC(NC4=CC=C(C(C)C)C=C4)=O)C=C31
InChI=1S/C22H27N3O2/c1-14(2)15-5-7-16(8-6-15)23-22(26)27-17-9-10-20-19(13-17)18-11-12-24(3)21(18)25(20)4/h5-10,13-14,18,21H,11-12H2,1-4H3,(H,23,26)/t18-,21+/m0/s1
Key: WHFRVERUBMJQSO-GHTZIAJQSA-N
Propiedades físicas
Masa molar 379,495 g/mol
Valores en el SI y en condiciones estándar
(25 ℃ y 1 atm), salvo que se indique lo contrario.
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Cymserina es un medicamento relacionado con la fisostigmina, que actúa como un inhibidor reversible de la colinesterasa, con una selectividad moderada (15x) para la enzima colinesterasa plasmática butirilcolinesterasa y la inhibición relativamente más débil de los más conocidos enzimas de la acetilcolinesterasa. Esto le da un perfil mucho más específico de efectos que pueden ser útiles para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer sin producir efectos secundarios como temblor, lagrimeo y la salivación que se observan con los inhibidores de la colinesterasa no selectivos mayores utilizados actualmente para esta aplicación, tales como donepezil. Un número de derivados de cymserina se han desarrollado con mucha mayor selectividad para la butirilcolinesterasa, y ambos cimserina y varios de sus análogos se han probado en animales, y se encontró que aumenta los efectos cerebrales de acetilcolina y produce niveles nootrópicos, así como reduce los niveles de precursor de la proteína amiloide y beta amiloide , que se utilizan comúnmente como biomarcadores para el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer.[2]​[3]​[4]​[5]​[6]​[7]​

Derivados de cymserina


Referencias

  1. ↑ Número CAS
  2. ↑ Greig NH, Utsuki T, Yu Q, Zhu X, Holloway HW, Perry T, Lee B, Ingram DK, Lahiri DK. A new therapeutic target in Alzheimer's disease treatment: attention to butyrylcholinesterase. Current Medical Research and Opinion. 2001;17(3):159-65. PMID 11900310
  3. ↑ Greig NH, Utsuki T, Ingram DK, Wang Y, Pepeu G, Scali C, Yu QS, Mamczarz J, Holloway HW, Giordano T, Chen D, Furukawa K, Sambamurti K, Brossi A, Lahiri DK. Selective butyrylcholinesterase inhibition elevates brain acetylcholine, augments learning and lowers Alzheimer beta-amyloid peptide in rodent. Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 2005 Nov 22;102(47):17213-8. PMID 16275899
  4. ↑ Kamal MA, Al-Jafari AA, Yu QS, Greig NH. Kinetic analysis of the inhibition of human butyrylcholinesterase with cymserine. Biochimica et Biophysica Acta. 2006 Feb;1760(2):200-6. PMID 16309845
  5. ↑ Kamal MA, Klein P, Yu QS, Tweedie D, Li Y, Holloway HW, Greig NH. Kinetics of human serum butyrylcholinesterase and its inhibition by a novel experimental Alzheimer therapeutic, bisnorcymserine. Journal of Alzheimers Disease. 2006 Sep;10(1):43–51. PMID 16988481
  6. ↑ Kamal MA, Klein P, Luo W, Li Y, Holloway HW, Tweedie D, Greig NH. Kinetics of human serum butyrylcholinesterase inhibition by a novel experimental Alzheimer therapeutic, dihydrobenzodioxepine cymserine. Neurochemical Research. 2008 May;33(5):745-53. PMID 17985237
  7. ↑ Kamal MA, Qu X, Yu QS, Tweedie D, Holloway HW, Li Y, Tan Y, Greig NH. Tetrahydrofurobenzofuran cymserine, a potent butyrylcholinesterase inhibitor and experimental Alzheimer drug candidate, enzyme kinetic analysis. Journal of Neural Transmission. 2008 Jun;115(6):889-98. PMID 18235987

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