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Mesulergina

Mesulergina
Identificadores
Número CAS 64795-35-3
PubChem 68848
ChemSpider 62081
UNII SML95FK06I
ChEBI 73378
ChEMBL 462903
Datos químicos
Fórmula C18H26N4O2S 
InChI=1S/C18H26N4O2S/c1-20(2)25(23,24)19-13-9-15-14-6-5-7-16-18(14)12(10-21(16)3)8-17(15)22(4)11-13/h5-7,10,13,15,17,19H,8-9,11H2,1-4H3/t13-,15+,17+/m0/s1
Key: JLVHTNZNKOSCNB-YSVLISHTSA-N
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La mesulergina (INN) (nombre de desarrollo, CU-32085) es un fármaco del grupo de la ergolina que nunca llegó a comercialización.[1]​[2]​ Actúa sobre los receptores de serotonina y dopamina,[3]​[4]​ específicamente, es agonista de los receptores de dopamina D2 y los receptores de serotonina 5-HT6. Es también antagonista de los receptores de serotonina 5-HT 2A, 5-HT2B, 5-HT2C y 5-HT7.[5]​[cita requerida] También tiene afinidad por los receptores 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F y 5-HT5A.[5]​[6]​ El compuesto había entrado en ensayos clínicos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson; sin embargo, el desarrollo posterior se detuvo debido a anormalidades histológicas adversas en ratas experimentales.[7]​ También se investigó para el tratamiento de la hiperprolactinemia,[8]​[9]​[10]​ por ser agonista más potente que la bromocriptina, fármaco que se indica para esa enfermedad, con una bioquímica similar y con bajo efecto sobre el sistema cardiovascular y sin hipotensión severa.[11]​

Referencias

  1. ↑ J. Elks (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 776-. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  2. ↑ I.K. Morton; Judith M. Hall (6 de diciembre de 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 177-. ISBN 978-94-011-4439-1. 
  3. ↑ Closse A (May 1983). «[3H]Mesulergine, a selective ligand for serotonin-2 receptors». Life Sci. 32 (21): 2485-95. PMID 6855451. doi:10.1016/0024-3205(83)90375-2. 
  4. ↑ Markstein R (November 1983). «Mesulergine and its 1,20-N,N-bidemethylated metabolite interact directly with D1- and D2-receptors». Eur. J. Pharmacol. 95 (1–2): 101-7. PMID 6230246. doi:10.1016/0014-2999(83)90272-8. 
  5. ↑ a b Sánchez-López, A., Centurión, D., Lozano-Cuenca, J., Muñoz-Islas, E., Cobos-Puc, L. E., & Villalón, C. M. (2009). de la serotonina que inhiben el tono simpático vasopresor en la rata descerebrada y desmedulada. Archivos de cardiología de México, 79, 83-94.
  6. ↑ National Institute of Mental Health. PDSD Ki Database (Internet). ChapelHill (NC): University of North Carolina. Available from: «PDSP Database - UNC». Archivado desde el original el 12 de abril de 2021. 
  7. ↑ Dupont E, Mikkelsen B, Jakobsen J (April 1986). «Mesulergine in early Parkinson's disease: a double blind controlled trial». J. Neurol. Neurosurg. Psychiatry 49 (4): 390-5. PMC 1028763. PMID 3517235. doi:10.1136/jnnp.49.4.390. 
  8. ↑ Bankowski BJ, Zacur HA (June 2003). «Dopamine agonist therapy for hyperprolactinemia». Clin Obstet Gynecol 46 (2): 349-62. PMID 12808385. doi:10.1097/00003081-200306000-00013. 
  9. ↑ «5-hidroxitriptamina (serotonina) y dopamina | Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e | AccessMedicina | McGraw Hill Medical». accessmedicina.mhmedical.com. Consultado el 17 de mayo de 2023. 
  10. ↑ Pels, Elżbieta (12 de abril de 2016). «Początkowe zmiany demineralizacyjne – przyczyny powstawania, objawy, postępowanie terapeutyczne». Nowa Stomatologia 21 (1): 74-78. ISSN 1426-6911. doi:10.5604/14266911.1199069. Consultado el 17 de mayo de 2023. 
  11. ↑ SOLÍS VILLANUEVA, Jose; CORNEJO ARENAS, Pilar (18 de diciembre de 2012). «Estados hiperprolactinémicos.». Revista Medica Herediana 17 (4): 234. ISSN 1729-214X. doi:10.20453/rmh.v17i4.884. Consultado el 17 de mayo de 2023. 
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