Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Зимелидин

Зимелидин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (Z)-3-(4-бромофенил)-N,N-диметил-3-(пирадин-3-ил)проп-2-эн-1-амин
Брутто-формула C16H17BrN2
Молярная масса 317,224
CAS 56775-88-3
PubChem 5365247
DrugBank DB04832
Состав
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессанты
АТХ N06AB02
Способы введения
перорально
Другие названия
Зимелдин, Нормуд, Зелмид
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Зимелидин — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. В настоящее время снят с производства.

История

Зимелидин разработан в конце 1970-х — начале 1980-х Арвидом Карлссоном, который работал в это время в шведской фармацевтической компании AstraZeneca.

Антидепрессант был обнаружен после поиска лекарств со структурой, схожей с бромфенирамином, антигистаминным средством семейства пропиламинов (алкиламинов). Впервые зимелидин попал на рынок в 1982 году.

Зимелидин был запрещён по всему миру из-за серьёзных, иногда с летальным исходом случаев центральной и/или периферической невропатии, известной как синдром Гийена — Барре, а также из-за своеобразной реакции гиперчувствительности с участием многих органов, включая патологические высыпания на коже: экзантему, гриппоподобные симптомы, артралгию, иногда эозинофилию. Кроме того, приём зимелидина связывали со случаями повышения суицидальных мыслей и/или попыток у пациентов с депрессией. После запрета данный препарат был заменён флувоксамином, флуоксетином и другими СИОЗС.

Механизм действия

Механизм действия зимелидина заключается в сильном ингибировании обратного захвата серотонина из синаптической щели.

Медицинское использование

Как сообщили Монплезир и Годбу, зимелидин также эффективно использовался при лечении катаплексии в 1986 году.[1] Зимелидин был способен улучшать состояние при катаплексии без вызывания сонливости в дневное время.[1]

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты:

Совместимость с другими препаратами

При употреблении одновременно с ингибиторами МАО возможно возникновение серотонинового синдрома, что может привести к летальному исходу.

Дозировка

Ранее использовалось 200—400 мг в день для амбулаторных пациентов и 600 мг при приёме препарата в стационарных условиях.

Примечания

  1. ↑ 1 2 Godbout R., Montplaisir J. The effect of zimelidine, a serotonin-reuptake blocker, on cataplexy and daytime sleepiness of narcoleptic patients (англ.) // Clinical Neuropharmacology[англ.] : journal. — 1986. — Vol. 9, no. 1. — P. 46—51. — doi:10.1097/00002826-198602000-00004. — PMID 2950994.
Kembali kehalaman sebelumnya