Тразодон — антидепрессант, относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). Наряду с блокированием обратного захвата серотонина и повышением серотонинергической нейропередачи сильно блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2, чем объясняется малая вероятность сексуальных побочных эффектов, а также малая вероятность обострения тревоги, бессонницы и нервозности по сравнению с антидепрессантами группы СИОЗС.
Tmax после приёма внутрь составляет от 0,5 до 2 часов. Приём тразодона во время приёма пищи замедляет скорость абсорбции из ЖКТ, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает Tmax. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 87—96 %. Метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 составляет 3—6 ч., во вторую фазу — 5—9 ч. Около 75 % в дальнейшем экскрецируется через почки с мочой. С жёлчью удаляется около 20 %. Полное освобождение организма от действующего вещества и его метаболитов наблюдается через 98 ч. после приёма.
Показания к применению
Тревожно-депрессивные состояния эндогенной этиологии (в том числе инволюционные депрессии);
психогенные депрессии (в том числе реактивные и невротические депрессии);
тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС;
депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
бессонница, в том числе возникающая при терапии СИОЗС или ТЦА[3].
Препарат широко используется в комплексном лечении больных с соматическими заболеваниями, осложнёнными психическими расстройствами (например, тревогой).
Результаты мета-анализов Кокрейн говорят о том, что тразодон в низких дозах улучшает качество сна по сравнению с плацебо[4], однако нет достаточных доказательств, чтоб рекомендовать его при проблемах со сном у пациентов с деменцией[5].
Всемирная организация здравоохранения настоятельно не рекомендует использование тразодона для лечения поведенческих и психологических симптомов деменции[6]; наиболее актуальный имеющийся кокрейновскиймета-анализ сообщает о том, что тразодон удовлетворительно переносится пациентами при применении его для лечения ажитации и психоза у пациентов с деменцией, однако большее количество исследований требуется для того, чтоб сделать уверенные выводы о его эффективности[7].
Режим дозирования
Начальная суточная доза составляет до 200 мг, разделённых на 3 приёма.
В зависимости от вида и тяжести депрессии, а также учитывая α-Адреноблокирующее действие, назначают до 300 мг в день. При крайней необходимости дозу увеличивают до 600 мг/сут., однако в этом случае рекомендуется принимать основную часть дозы перед сном.
При применении в качестве анксиолитического средства (при невротических и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в день.
Тразодон желательно принимать после еды или лёгкой закуски: принимая его натощак, некоторые пациенты (около 6 %) испытывают головокружение[8].
↑Nierenberg A. A., Adler L. A., Peselow E., Zornberg G., Rosenthal M.Trazodone for antidepressant-associated insomnia (англ.) // American Psychiatric Association The American journal of psychiatry. — США, 1994. — Т. 151, № 7. — С. 1069—1072.
↑ 1234Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп. / Х. И. Каплан, Б. Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю. А. Александровский, А. С. Аведисова, Л. М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т. Б. Дмитриева. — М. : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5.Оригинал:Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins, 1996. — ISBN 0-683-04583-0.
↑ 1234Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
↑Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС(рус.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения: 12 ноября 2008.