Blokada ili redukcija vezivanja epinefrina i norepinefrina za alfa adrenoreceptore umanjuje arterijsku otpornost i povišava venski kapacitet uzrokujući refleks tahikardije. U zavisnosti od koncentracije u plazmi oni mogu da uzrokuju posturalnu hipotenziju. Alfa-1 blokatori mogu da umanje nivoe LDL i triglicerida i povise nivo HDL.
^Höfner K (1999). „alpha(1)-Blocker therapy in the nineties: focus on the disease”. Prostate Cancer Prostatic Dis. 2 (S4): S9—S15. PMID12496768. doi:10.1038/sj.pcan.4500368.