Abakawir jest analogiem guanozyny. Po ufosforylowaniu w komórce do czynnego metabolitu – trifosforanu 5'-karbowiru – hamuje odwrotną transkryptazę wirusów HIV. Jest on stosunkowo silnym inhibitorem tego enzymu włączając szczepy wirusa HIV-1 ze zmniejszoną wrażliwością na zydowudynę, lamiwudynę, zalcytabinę, didanozynę czy newirapinę, następstwem czego jest zakończenie łańcucha i przerwanie cyklu replikacji wirusa. Dobrze przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Badania in vitro wykazały synergizm abakawiru z zydowudyną, newirapiną i amprenawirem w blokowaniu namnażania się wirusa. W badaniach klinicznych działanie przeciwwirusowe abakawiru utrzymywało się minimum 48 tygodni. W szczepach opornych charakterystyczne są mutacje K65R i Y11F. W przypadku zaistnienia oporności na kilka leków z grupy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy i włączenia do terapii akabawiru oporność ta nie występowała[2].
Abakawir jest stosowany w zakażeniu HIV i pełnoobjawowym AIDS jako składnik terapii wielolekowej. Podobnie jak inne leki stosowane w zakażeniu HIV, nie powinien być stosowany w monoterapii.
Przed rozpoczęciem leczenia powinno się przeprowadzić badanie obecności alleli HLA-B*5701 u każdego pacjenta, niezależnie od pochodzenia rasowego. Abakowiru nie należy stosować u chorych, o których wiadomo, że są nosicielami alleli HLA-B*5701, chyba że nie są dostępne inne możliwości terapeutyczne.
Pacjenci u których podczas leczenia zostanie rozpoznana reakcja nadwrażliwości muszą natychmiast odstawić preparat i nie wolno im już go podawać w przyszłości.
Pacjent musi być świadomy możliwości wystąpienia reakcji nadwrażliwości, której skutkiem może być stan zagrożenia życia lub zgon.
Należy przypomnieć pacjentowi o konieczności wyjęcia Karty Ostrzeżeń z opakowania i noszenia jej zawsze przy sobie.
U pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, poddawanych skojarzonemu leczeniu przeciwretrowrusowemu występuje zwiększone ryzyko występowania ciężkich, o możliwym śmiertelnym przebiegu, działań niepożądanych.
Preparat w postaci roztworu doustnego zawiera sorbitol – nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji fruktozy. Sorbitol może mieć nieznaczny efekt przeczyszczający.
Nie zaleca się stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Można stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie płodu.
W badaniach klinicznych u około 5% pacjentów przyjmujących abakawir ujawniła się reakcja nadwrażliwości która w kilku przypadkach była zagrażająca życiu i zakończyła się zgonem mimo środków ostrożności. Charakteryzuje się ona występowaniem gorączki i (lub) wysypki (zwykle plamkowo-grudkowa lub pokrzywkowa).
Preparat powinien być przepisywany przez lekarzy doświadczonych w leczeniu zakażeń HIV. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: zalecana dawka wynosi 600 mg na dobę. Może być przyjęta w całości lub 2 razy dziennie po 300 mg. Dzieci o masie ciała co najmniej 30 kg: tak jak u dorosłych. Dzieci od 3 miesięcy do 12 lat: zalecana dawka wynosi 8 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę, maksymalnie do 600 mg. Nie jest konieczna modyfikacja dawki preparatu u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, jednak lek nie jest zalecany u chorych w końcowym stadium ich niewydolności. Preparat można stosować na czczo lub w trakcie posiłków.
Jan KazimierzJ.K.PodlewskiJan KazimierzJ.K., AlicjaA.Chwalibogowska-PodlewskaAlicjaA., RobertR.AdamowiczRobertR., Leki współczesnej terapii, wyd. 18, Warszawa: Split Trading, 2007, ISBN 83-85632-95-6. Brak numerów stron w książce
Pharmindex. Kompendium leków, Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280, ISBN 978-83-62078-02-8.
_300mg.jpg)
