Tesofenzin
Tesofenzin (1R ,2R ,3S )-3-(3,4-dihlorofenil)-2-(etoksimetil)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan
Kategorija trudnoće Način primene Oralno Pravni status
Bioraspoloživost 90% Metabolizam 15–20% renalno; hepatički: CYP3A4 Poluvreme eliminacije 220 sata Izlučivanje Nije aplikabilno
CAS broj 195875-84-4 Y ATC kod None PubChem CID 11370864 ChemSpider 9545781 Y UNII BLH9UKX9V1 Y Formula C 17 H 23 Cl 2 N O Molarna masa 328,28 g·mol−1
Clc1ccc(cc1Cl)[C@H]3C[C@H]2N(C)[C@H](CC2)[C@@H]3COCC
InChI=1S/C17H23Cl2NO/c1-3-21-10-14-13(9-12-5-7-17(14)20(12)2)11-4-6-15(18)16(19)8-11/h4,6,8,12-14,17H,3,5,7,9-10H2,1-2H3/t12-,13+,14+,17+/m0/s1
Y Key:VCVWXKKWDOJNIT-ZOMKSWQUSA-N
Y
Tesofenzin (NS2330 ) je inhibitor ponovnog preuzimanja serotonin–noradrenalin–dopamina iz feniltropanske porodice lekova, koji se razvija za lečenje gojaznosti .[ 1] [ 2]
Prema podacima iz 2019. godine, razvoj tezofenzin je prekinut za lečenje Alchajmerove i Parkinsonove bolesti, ali je u fazi III kliničkog ispitivanja za gojaznost.[ 3]
Osobine
Tesofenzin je organsko jedinjenje , koje sadrži 17 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 328,277 Da
Reference
^ Doggrell SA. "Tesofensine – a novel potent weight loss medicine. Evaluation of: Astrup A, Breum L, Jensen TJ, Kroustrup JP, Larsen TM. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet 2009 372 ; 1906–13" Doggrell SA (јул 2009). „Tesofensine--a novel potent weight loss medicine. Evaluation of: Astrup A, Breum L, Jensen TJ, Kroustrup JP, Larsen TM. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet 2008;372:1906-13” (PDF) . Expert Opinion on Investigational Drugs . 18 (7): 1043—6. PMID 19548858 . S2CID 207475155 . doi :10.1517/13543780902967632 .
^ „NeuroSearch A/S signs agreement to transfer Phase I-II projects NS2359 and NS2330 (Tesofensine)” . NeuroSearch company announcement . Приступљено 30. 10. 2014 . ^ „Tesofensine - Saniona” . AdisInsight . Springer Publishing . 29. 1. 2019. Приступљено 31. 10. 2019 . ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods” . J. Phys. Chem. A . 102 : 3762—3772. doi :10.1021/jp980230o . ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices” . Chem Inf. Comput. Sci . 41 : 1488—1493. PMID 11749573 . doi :10.1021/ci000392t . ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties” . J. Med. Chem . 43 : 3714—3717. PMID 11020286 . doi :10.1021/jm000942e .
Literatura
Neselektivni MAOA -Selektivni MAOB -Selektivni
Morfolini :
Fenbutrazat •
Morazon •
Fendimetrazin •
Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) •
Aminoreks •
Klominoreks •
Ciklazodon •
Fenozolon •
Fluminoreks •
Pemolin •
Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Metilamfetamin (4-MA) •
4-Metilmetamfetamin (4-MMA) •
Alfetamin •
Amfekloral •
Amfepentoreks •
Amfepramon •
Amfetamin (
Dekstroamfetamin •
Levoamfetamin ) •
Amfetaminil •
β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) •
Benzodioksolilbutanamin (BDB) •
Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) •
Benzfetamin •
Bufedron •
Butilon •
Katin •
Katinon •
Klobenzoreks •
Klortermin •
D-deprenil •
Dimetoksiamfetamin (DMA) •
Dimetoksimetamfetamin (DMMA) •
Dimetilamfetamin •
Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •
Etkatinon (Etilpropion) •
Etilamfetamin •
Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) •
Etilon •
Famprofazon •
Fenetilin •
Fenproporeks •
Flefedron •
Fludoreks •
Furfenoreks •
Hordenin •
Lofofin (Homomiristicilamin) •
Mefenoreks •
Mefedron •
Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin •
Levometamfetamin ) •
Metkatinon (Metilpropion) •
Metedron •
Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) •
Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) •
Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) •
Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) •
Metilendioksietilamfetamin (MDEA) •
Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) •
Metilendioksimetamfetamin (MDMA) •
Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) •
Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) •
Metilon •
Ortetamin •
Para-bromoamfetamin (PBA) •
Para-hloroamfetamin (PCA) •
Parafluoroamfetamin (PFA) •
Parafluorometamfetamin (PFMA) •
Parahidroksiamfetamin (PHA) •
Parajodoamfetamin (PIA) •
Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) •
Fenetilamin (PEA) •
Foledrin •
Fenprometamin •
Prenilamin •
Propilamfetamin •
Tifloreks (Flutioreks) •
Tiramin (TRA) •
Ksilopropamin •
Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) •
Benzilpiperazin (BZP) •
Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) •
Metilbenzilpiperazin (MBZP) •
Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) •
2-Aminoindan (2-AI) •
2-Aminotetralin (2-AT) •
4-Benzilpiperidin (4-BP) •
5-IAI •
Klofenciklan •
Ciklopentamin •
Cipenamin •
Ciprodenat •
Feprosidnin •
Gilutensin •
Heptaminol •
Heksaciklonat •
Indanilaminopropan (IAP) •
Indanoreks •
Izometepten •
Metilheksanamin •
Naftilaminopropan (NAP) •
Oktodrin •
Ftalimidopropiofenon •
Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin ) •
Tuaminoheptan (Tuamin)
